pentapeptide-59

O pentapeptídeo-59 é um péptido biomimético (um ingrediente sintético que imita os processos de um ingrediente natural) que contém os aminoácidos arginina, histidina, fenilalanina e valina. Na pele, demonstrou-se que reduz os sinais de sensibilização, incluindo uma redução acentuada da vermelhidão. Ajuda igualmente a pele a tornar-se menos sensível, neutralizando os sinais nas camadas superiores da pele que, de outro modo, apareceriam como sinais de sensibilidade. Para fornecer este péptido à pele e mantê-lo estável durante a utilização, é normalmente combinado com ácidos gordos emolientes, como a manteiga de karité ou a lecitina.

O pentapeptídeo-59 é um péptido sintético derivado de uma parte da sequência (Arg-Arg-Arg-Phe-Val) da proteína do veneno da anémona do mar (Heteractis Crispa) denominada APHC1. É uma solução ideal para a pele sensível, utilizando mecanismos naturais para inativar os receptores dérmicos da dor.

A proteína APHC1 pode ser uma perspetiva ideal para reduzir a sensibilidade da pele, inibindo a reação exagerada do recetor de dor TRPV1. Apesar disso, a proteína APHC1 completa é instável na formação e a molécula é demasiado grande para penetrar na barreira cutânea. Além disso, não é possível colher o veneno de Heteractis Crispa para produtos de cuidados da pele.

Assim, a Mibelle Biochemistry, em colaboração com o Venomtech Institute do Reino Unido, especialista no desenvolvimento de medicamentos derivados do veneno, desenvolveu um péptido de cinco aminoácidos, o Pentapeptídeo-59. Este pentapeptídeo repete a sequência de aminoácidos do local de ligação ativa do recetor TRPV1 da proteína da anémona-do-mar. Outra vantagem é a sustentabilidade devido à produção sintética do péptido, que não necessita de anémonas-do-mar.

A capacidade do pentapeptídeo 59 para inibir a ativação do recetor da dor TRPV1 foi analisada em células CHO, que expressam de forma estável os receptores TRPV1. As células foram estimuladas com capsaicina, que é um ativador do TRPV1, na presença ou ausência do pentapeptídeo-59 da anémona do mar. O tratamento com a proteína completa da anémona-do-mar APHC1 na mesma concentração molecular foi utilizado como controlo positivo.

Os resultados mostraram que o tratamento com o pentapéptido-59 inibiu a ativação do recetor TRPV1 em 80%, enquanto o APHC1 completo inibiu a ativação do recetor da dor em 25%. Assim, o péptido de cinco aminoácidos da anémona do mar demonstra propriedades de inibição do TRPV1 ainda melhores do que a proteína completa.